治失眠的藥[促進睡眠的藥]

流行病學研討顯現(xiàn)，我國有45.4%的被調查者在曩昔1個月中曾經(jīng)歷過不同程度的失眠。成人中契合失眠癥確診規(guī)范者高達10%～15%。把握醫(yī)治失眠藥物之間的差異非常重要。

一、可用于醫(yī)治失眠的藥物

人體內與睡覺和覺悟有關的物質：

1.促睡覺物質有：γ-氨基丁酸、褪黑素等；

2.促覺悟物質有：組胺、5-羥色胺、胃口素等。

現(xiàn)在臨床醫(yī)治失眠的常用藥物有：

1.γ-氨基丁酸受體激動劑：艾司咪唑（苯二氮卓類），唑吡坦、佐匹克隆、扎來普?。ǚ潜蕉款悾?。

2.褪黑素受體激動劑：褪黑素緩釋片、雷美替胺、阿戈美拉??；

3.組胺H1-受體拮抗劑：多塞平、曲唑酮、米氮平（具有催眠效果的抗抑郁藥）；

4.胃口素受體拮抗劑：蘇沃雷生等。

二、醫(yī)治失眠藥物的挑選戰(zhàn)略

中華醫(yī)學會神經(jīng)病學分會、神經(jīng)病學分會睡覺妨礙學組制定的《我國成人失眠確診與醫(yī)治攻略(2017版)》引薦的藥物挑選戰(zhàn)略如下：

三、非苯二氮卓類藥物之間的差異

非苯二氮卓類藥物（non-BZDs）：經(jīng)過挑選性激動γ-氨基丁酸受體A（GABAA）上的α亞基，發(fā)揮冷靜催眠效果。

1.常用非苯二氮卓類藥物之間的差異

2.為什么引薦首選非苯二氮卓類藥？

榜首，發(fā)生藥物依賴性、戒斷癥狀的危險低于苯二氮卓類；

第二，肌無力效果小于苯二氮卓類（添加老年人跌倒危險）；

第三，非苯二氮卓類藥物的半衰期均≤6小時，次日剩余效應小，一般不發(fā)生日間疲倦。

3.緊記以下四點：

榜首，扎來普?。喊胨テ诙蹋?小時），只能用于入眠困難患者；

第二，唑吡坦：夢游癥（駕車、煮飯、吃東西等）發(fā)生率較高，引薦用于嚴峻睡覺妨礙患者（原研藥說明書）；

第三，右佐匹克隆與佐匹克隆的差異：右佐匹克隆的效果與佐匹克隆適當，不良反應小于佐匹克??；

第四，佐匹克隆可經(jīng)唾液排泄，最常見的不良反應是口苦。

四、苯二氮卓類藥物之間的差異

苯二氮卓類藥物（BZDs）：經(jīng)過非挑選性激動γ-氨基丁酸受體A，發(fā)揮冷靜、催眠、抗焦慮、肌松和抗驚厥效果。

1.苯二氮卓類藥物之間的差異

苯二氮卓類藥物：具有抗焦慮效果，伴焦慮的患者可選用苯二氮卓類藥物。

三唑侖：僅有的短半衰期藥物，因其成癮性和逆行性忘記發(fā)生率高，現(xiàn)已被我國列為一類精神藥品辦理。

替馬西泮：美國攻略引薦藥物，國內未上市，半衰期9小時。

2.為什么老年人防止運用苯二氮卓類藥物？

榜首，具有顯著的肌松效果，添加老年人跌倒危險；

第二，長期運用苯二氮卓類藥物（＞3個月），與認知功用危害有關；

3.緊記三點

榜首，半衰期較長，次日剩余效應顯著，發(fā)生日間疲倦；

第二，具有呼吸抑制效果，阻塞性睡覺呼吸暫停綜合征患者禁用；

第三，簡單可發(fā)生藥物依賴性和戒斷癥狀。

五、褪黑素激動劑之間的差異

褪黑素受體激動劑經(jīng)過激動褪黑素受體（MT1和MT2受體），發(fā)揮冷靜催眠效果。

1.褪黑素受體激動劑之間的差異

褪黑素首要參加調理睡覺覺悟周期。

褪黑素受體激動劑可用于醫(yī)治以入眠困難為主訴的失眠以及晝夜節(jié)律失調性睡覺妨礙。

褪黑素受體激動劑，沒有依賴性，不會發(fā)生戒斷癥狀。

2.為什么不引薦用褪黑素一般片？

現(xiàn)有依據(jù)不支持褪黑素醫(yī)治失眠的效果，國內外攻略均不引薦將一般褪黑素一般片作為催眠藥物運用。

或許的原因是：

內源性褪黑素的排泄道路是：松果體→褪黑素→腦→肝臟。

外源性褪黑素的吸收進程是：胃腸道→肝臟→腦。

褪黑素有首過效應，口服褪黑素后，大部分被肝臟代謝，只要少數(shù)起效果，并且褪黑素的半衰期較短（約40分鐘），保持時刻較短。

雷美替胺、阿戈美拉?。喊胨テ谳^長，對褪黑素受體的親和力大于褪黑素，可用于失眠的醫(yī)治。

3.阿戈美拉汀的效果機制

阿戈美拉汀是褪黑素受體（MT1和MT2受體）激動劑和5-HT2C受體拮抗劑。因而，具有抗抑郁和催眠兩層效果。

特別提示：

阿戈美拉汀可以轉氨酶升高，在上市后有引起肝功用衰竭的報導。

阿戈美拉汀僅被同意用于抑郁癥的醫(yī)治！

六、抗抑郁藥物之間的差異

用于失眠的抗抑郁藥物，首要經(jīng)過拮抗組胺H1-受體，發(fā)揮冷靜催眠效果。

1.常用抗抑郁藥物之間的差異

2.常用抗抑郁藥物的效果機制

多塞平：

三環(huán)類抗抑郁藥，可抑制5-羥色胺及去甲腎上腺素的再吸取，一起具有抗膽堿、抗組胺、α1受體阻斷效果。

低劑量的多塞平，首要發(fā)揮抗組胺效果。

用于抗抑郁時的劑量為75-150mg/d，用于失眠時的劑量為3-6mg。

米氮平、曲唑酮：

可拮抗組胺H1受體，下降組胺的促醒效果。

特別提示：

多塞平、米氮平、曲唑酮均具有α1受體阻斷效果，或許會引起體位性低血壓。

七、胃口素受體拮抗劑

胃口素又稱下丘腦排泄素，具有促醒效果。

胃口素受體拮抗劑，可以競賽性地阻斷胃口素和胃口素受體的結合，可用于醫(yī)治失眠和睡覺紊亂。

蘇沃雷生可一起阻斷胃口素A和胃口素B受體?？擅黠@改進入眠及睡覺保持（包含夜間的后三分之一）。

現(xiàn)在國內尚無胃口素受體拮抗劑上市。