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導讀抑郁癥是一種常見的精神疾病,全球有超越3億人患有抑郁癥,散布于各個年齡層。17日來自中科院昆明植物研討所的音訊,該所研討人員經(jīng)過對傳統(tǒng)中藥厚樸的研討,找到了效果于褪黑素受體的具有抗抑郁成效的新式小分子,可用于新式抗抑郁藥物的研制。此前,中國科學院昆明植物研討所陳紀軍研討團隊使用本研討組樹立的...
抑郁癥是一種常見的精神疾病,全球有超越3億人患有抑郁癥,散布于各個年齡層。17日來自中科院昆明植物研討所的音訊,該所研討人員經(jīng)過對傳統(tǒng)中藥厚樸的研討,找到了效果于褪黑素受體的具有抗抑郁成效的新式小分子,可用于新式抗抑郁藥物的研制。
此前,中國科學院昆明植物研討所陳紀軍研討團隊使用本研討組樹立的抗精神疾病細胞和全體動物研討渠道,對赤芍、柴胡、酸棗仁、合歡花、遠志等傳統(tǒng)中藥進行了研討,發(fā)現(xiàn)了系列活性化合物。
褪黑素主要是由松果體發(fā)生的一種吲哚類激素,其排泄反?;?qū)荏w的表達和活性改動,會引發(fā)抑郁癥、睡覺妨礙等一系列精神疾病。使用褪黑素受體的體外挑選模型,研討人員從厚樸中發(fā)現(xiàn)厚樸酚對受體具有必定的激動效果。為了發(fā)現(xiàn)高活性的化合物,他們對厚樸酚進行結構潤飾與優(yōu)化,組成系列衍生物。經(jīng)過體外活性測定,他們發(fā)現(xiàn)厚樸酚葡萄糖苷(7c)活性最強,較厚樸酚對褪黑素受體的激動效果增強2.5至7.5倍。一起,體內(nèi)藥效點評效果也標明,化合物7c可經(jīng)過影響小鼠腦內(nèi)神經(jīng)遞質(zhì)水平,發(fā)揮潛在抗抑郁效果。
隨后對化合物7c進行了體內(nèi)代謝產(chǎn)品研討和開始安全性點評,從小鼠血漿、尿液和糞便中共檢測到25個代謝產(chǎn)品,急性毒性試驗標明該化合物具有較好的安全性,具有開發(fā)成新式抗抑郁藥物的潛在使用遠景。
這項效果已在學科范疇頂尖刊物《歐洲藥物化學雜志》上宣布,并申請了“厚樸酚-4-O-β-D-葡萄吡喃糖苷在制備醫(yī)治中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病藥物中的使用”和“厚樸酚衍生物在制備醫(yī)治中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病藥物中的使用”兩項中國專利。(記者趙漢斌 通訊員楊通華)